2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Cholecystokinin Receptor

Cholecystokinin Receptor (胆囊收缩素受体)

CCK Receptor

胆囊收缩素受体 (Cholecystokinin Receptor) 是一组 G 蛋白偶联受体，可结合肽类激素胆囊收缩素 (CCK) 和胃泌素。两种功能性膜受体，胆囊收缩素 A 受体 (CCK-AR)（主要位于胰腺腺泡细胞）和 CCK-BR（主要位于胃和神经系统组织）已被确定为 CCK 的内源性受体。两者对硫酸化 CCK 八肽 (CCK-8) 均具有高亲和力，而只有 CCK-BR 对胃泌素具有高亲和力。

CCK 是在小肠中发现的一种肽类激素。CCK 与促胰液素和胃泌素一起构成了经典的肠道激素三联体。除了胆囊收缩外，CCK 还调节胰酶的分泌和生长、肠道运动、饱腹感信号以及抑制胃酸分泌。CCK 也是中枢和肠道神经元中的一种递质。

Cholecystokinin receptors are a group of G-protein coupled receptors which bind the peptide hormones cholecystokinin (CCK) and gastrin. Two types of functional membrane receptors, cholecystokinin A receptor (CCK-AR), located mainly on pancreatic acinar cells, and CCK-BR, mostly in the stomach and nervous system tissues, have been identified as the endogenous receptors of CCK. Both have high affinity for the sulfated CCK octapeptide (CCK-8), whereas only the CCK-BR has high affinity for gastrin.

CCK is a peptide hormone discovered in the small intestine. Together with secretin and gastrin, CCK constitutes the classical gut hormone triad. In addition to gallbladder contraction, CCK also regulates pancreatic enzyme secretion and growth, intestinal motility, satiety signalling and the inhibition of gastric acid secretion. CCK is also a transmitter in central and intestinal neurons.

Cholecystokinin Receptor 亚型特异性产品:

Cholecystokinin Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-A0190
    Ceruletide

    雨蛙素

    		Agonist 99.96%
    Ceruletide 是一种十肽，也是一种有效的胆囊收缩素受体 (cholecystokinin receptor) 激动剂。 Ceruletide 是一种安全有效的胆囊收缩剂，对胆囊肌肉和胆管有直接的痉挛性作用。
    Ceruletide
  • HY-P1097
    Gastrin I, human 99.93%
    Gastrin I, human 是胃中产生的内源性肽，通过 CCK2 受体增加胃酸的分泌。
    Gastrin I, human
  • HY-A0261
    Pentagastrin

    五肽胃泌素

    		Activator 99.97%
    Pentagastrin (ICI-50123) 是一种有效具有选择性的胆囊收缩素 B (CCKB) 受体拮抗剂，对CCKB 和 CCKA 的 IC50 值为 11 nM。Pentagastrin 可增强胃粘膜对酸的防御机制，并保护胃粘膜免受损伤。
    Pentagastrin
  • HY-P0093
    Sincalide

    辛卡利特

    		99.51%
    Sincalide (Cholecystokinin octapeptide, CCK‐8) 是一种速效胆囊收缩素 (CCK) 的 氨基酸多肽激素类似物，在胆囊造影术中静脉使用。CCK‐8 是 CCK 的一个主要生物活性片段，它保留了 CCK 的大部分生物活性。可通过注射促进胆囊收缩并帮助诊断胆囊和胰腺疾病。其增加胆汁的分泌，使胆囊收缩并使 Oddi 的括约肌松弛，从而使胆汁排入十二指肠。
    Sincalide
  • HY-106301
    Devazepide

    地伐西匹

    		Antagonist 99.58%
    Devazepide (L-364,718) 是一种有效、竞争性、选择性、可口服的非肽类胆囊收缩素受体 (cholecystokinin (CCK) receptor) 拮抗剂，对大鼠胰腺、牛胆囊和豚鼠大脑 CCK 受体的 IC50 值分别为 81 pM，45 pM 和 245 nM。Devazepide (L-364,718) 对肠胃疾病有效。
    Devazepide
  • HY-125692
    L-740093 Antagonist
    L-740093 是一种有效的 cholecystokinin-B receptor 拮抗剂。L-740093 具有优异的中枢神经系统 (CNS) 穿透性。
    L-740093
  • HY-117839
    PD-135666 Inhibitor
    PD-135666 是一种二肽类胆囊收缩素 B (CCK B) 受体的抑制剂，结合小鼠大脑皮层中 CCK B 受体的 IC50 为 0.1 nM。其对映体 PD-140548 优先与 CCK A 受体结合，在大鼠胰腺中 IC50 为 2.8 nM。PD-135666 在动物模型中表现出抗焦虑作用。
    PD-135666
  • HY-113896
    U-67827E Agonist
    U-67827E 是一种胆囊收缩素 (CCK) 激动剂，可以在长时间内减少狒狒的食物摄入量。U-67827E 可能通过抑制食物在胃中的移动和放大胃膨胀信号来影响进食的潜伏期。
    U-67827E
  • HY-106840
    L-365260 Antagonist 99.93%
    L-365260 是一种口服有效的和选择性的非肽胃泌素和脑胆囊收缩素受体 (CCK-B) 拮抗剂，其 Kis 值分别为 1.9 nM 和 2.0 nM。L-365260 以立体选择性和竞争性方式与豚鼠胃胃泌素和脑 CCK 受体相互作用。L-365260 可增强 Morphine 缓解疼痛的活性，并防止 Morphine 耐受。
    L-365260
  • HY-14850
    Sograzepide Antagonist 98.35%
    Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) 是一种非常有效，高选择性和口服活性的 Gastrin/CCK-B 拮抗剂，IC50 值为 0.1 nM，还抑制 Gastrin/CCK-A 活性， IC50 值 为 502 nM。Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) 取代 [125I]CCK-8 与大鼠脑，克隆犬和人 Gastrin/CCK-B 的特异性结合，Ki 值分别为 0.068、0.62 和 0.19 nM。
    Sograzepide
  • HY-125556
    Tetragastrin

    四肽胃泌素

    		Agonist 99.73%
    Tetragastrin (Cholecystokinin tetrapeptide; CCK-4) 是胃泌素的 C-末端四肽，能刺激胃液分泌。Tetragastrin 是一种胆囊收缩素 (CCK-4) 受体激动剂。Tetragastrin 具有胃黏膜保护。
    Tetragastrin
  • HY-P0093A
    Sincalide ammonium 99.90%
    Sincalide ammonium (Cholecystokinin octapeptide ammonium, CCK-8 ammonium) 是一种速效胆囊收缩素 (CCK) 的 氨基酸多肽激素类似物，在胆囊造影术中静脉使用。Sincalide ammonium 是 CCK 的一个主要生物活性片段，它保留了 CCK 的大部分生物活性。可通过注射促进胆囊收缩并帮助诊断胆囊和胰腺疾病。其增加胆汁的分泌，使胆囊收缩并使 Oddi 的括约肌松弛，从而使胆汁排入十二指肠。
    Sincalide ammonium
  • HY-11077
    SR 146131 Agonist 98.81%
    SR 146131是一种有效，有口服活性，选择性的非多肽缩胆囊素1 (cholecystokinin 1)受体激动剂。
    SR 146131
  • HY-103354
    Proglumide sodium

    丙谷胺钠; 蒙胃顿钠

    		Antagonist 99.85%
    Proglumide sodium 是一种非肽和口服活性胆囊收缩素 (CCK)-A/B 受体拮抗剂。Proglumide sodium 选择性阻断 CCK 在中枢神经系统中的作用。Proglumide sodium 具有抑制胃分泌和保护胃十二指肠粘膜的能力，还具有抗癫痫和抗氧化活性。
    Proglumide sodium
  • HY-B1330
    Proglumide Antagonist 99.74%
    Proglumide 是一种非肽和口服活性胆囊收缩素 (CCK)-A/B 受体拮抗剂。Proglumide 选择性阻断 CCK 在中枢神经系统中的作用。Proglumide 具有抑制胃分泌和保护胃十二指肠粘膜的能力，还具有抗癫痫和抗氧化活性。
    Proglumide
  • HY-17617
    Nastorazepide Antagonist 99.95%
    Nastorazepide（Z-360）是一种选择性的, 口服有效的, 1,5-苯并二氮杂环衍生物胃泌素/胆囊收缩素2（CCK-2）受体拮抗剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
    Nastorazepide
  • HY-P1096
    A71623 Agonist 99.90%
    A71623 是一种有效且高度选择性的 CCK-A 激动剂。A-71623 对 CCK-A 和 CCK-B 的 IC50 分别为 3.7 nM 和 4500 nM。
    A71623
  • HY-128878
    Dexloxiglumide

    右氯谷胺

    		Antagonist 98.25%
    Dexloxiglumide 是一种选择性的胆囊收缩素 A 型 (CCKA) 受体拮抗剂。Dexloxiglumide 是 Loxiglumide 的活性对映体，可抑制胆囊收缩素-八肽 (CCK-8) 诱导的平滑肌细胞收缩。
    Dexloxiglumide
  • HY-101764
    Lintitript Antagonist 99.58%
    Lintitript (SR 27897) 是一种高效，选择性，口服活性，竞争性和非肽类 CCK1 受体拮抗剂，EC50 为 6 nM，Ki 为 0.2 nM。Lintitript 对 CCK1 的选择性比对 CCK2 受体的选择性高 33 倍以上 (EC50值为 200 nM)。Lintitript 增加瘦素的血浆浓度和食物摄入以及胰岛素的血浆浓度。
    Lintitript
  • HY-P2416
    Gastrin I, rat Activator 99.83%
    Gastrin I, rat 是一种肽激素，可有效刺激胃酸的分泌。
    Gastrin I, rat
Cholecystokinin Receptor Isoform Comparison

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